MG132

MG132 — сильный специфичный обратимый пептидный ингибитор протеасомы (K_I 4 nM). Способен проникать в клетку через клеточную мембрану, поэтому является одним из наиболее используемых ингибиторов протеосомы в экспериментах на клеточной культуре.

Уменьшает деградацию убиквитин-сопряженных белков в клетках млекопитающих и ингибирует протеасому дрожжей, не затрагивая её АТФазную и изопептидазную активность. MG132 активирует с-Jun N-концевой киназы (JNK1), которая инициирует апоптоз. Блокирует активацию NFkB за счёт ингибирования деградации IkB. Увеличивает выживаемость мезенхимальных стволовых клеток после их трансплантации. Предотвращает расщепление β-секретазы.