Ингибиторы интегразы

Ингибиторы интегразы (ИИ) представляют собой класс антиретровирусных препаратов, предназначенных для блокирования действия интегразы, вирусного фермента, который вставляет вирусный геном в ДНК клетки-хозяина.

Поскольку интеграция является жизненно важным этапом репликации ретровирусов, ее блокирование может остановить дальнейшее распространение вируса. Ингибиторы интегразы первоначально были разработаны для лечения ВИЧ-инфекции, но были применены к другим ретровирусам. Класс ингибиторов интегразы, называемых ингибиторами переноса цепи интегразы (INSTIs), широко используется в медицине. Другие классы, такие как ингибиторы связывания интегразы (INBIs), все еще экспериментальны.

Разработка ингибиторов интегразы привела к первому одобрению этого класса Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 12 октября 2007 года для ралтегравира (торговая марка Isentress). Опубликованные в то время исследования подтвердили вывод о том, что «ралтегравир плюс оптимизированная фоновая терапия обеспечивают лучшее подавление вируса, чем оптимизированная фоновая терапия в течение по крайней мере 48 недель».

Поскольку ингибиторы интегразы нацелены на определенный этап жизненного цикла ретровирусов, их можно принимать в сочетании с другими типами препаратов против ВИЧ, чтобы минимизировать адаптацию вируса. Они также полезны в терапии спасения пациентов, чей вирус мутировал и приобрел устойчивость к другим лекарствам.